中新網(wǎng)北京1月4日電 (記者 孫自法)國際著名學(xué)術(shù)期刊《自然》最新發(fā)表兩篇醫(yī)學(xué)論文稱，研究人員發(fā)現(xiàn)并開發(fā)出一種新型抗生素，這種新化合物能有效對(duì)抗一類耐受多種現(xiàn)有抗生素的細(xì)菌物種，可作為臨床候選藥物。

　　抗生素耐藥已經(jīng)成為近幾十年來全球公共衛(wèi)生的一個(gè)緊迫威脅。碳青霉烯類耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌(CRAB)尤為令人擔(dān)憂，它在世界衛(wèi)生組織重點(diǎn)病原體清單中位列1類重點(diǎn)，被美國疾病控制與預(yù)防中心列為緊急威脅。鮑曼不動(dòng)桿菌(A. baumannii)是一種革蘭氏陰性菌，它有一層含脂多糖(LPS)的外膜，能抵抗數(shù)種抗生素的滲透，因而難以殺滅。阻斷脂多糖合成及其向外膜的輸送，能降低細(xì)胞的生存能力，提高它對(duì)某些抗生素的敏感性。

　　在最新發(fā)表的第一篇論文中，瑞士羅氏制藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)新發(fā)現(xiàn)的抗生素是一種栓系大環(huán)肽，稱為zosurabalpin，在針對(duì)CRAB時(shí)展現(xiàn)出有前景的抗菌活性。Zosurabalpin通過抑制能促進(jìn)脂多糖移動(dòng)穿過雙分子層的運(yùn)輸復(fù)合物，來阻止脂多糖到達(dá)細(xì)菌外膜。

　　該團(tuán)隊(duì)指出，Zosurabalpin在實(shí)驗(yàn)室和小鼠模型中展示出有效治療高度耐藥的CRAB分離菌的能力。Zosurabalpin對(duì)臨床耐藥CRAB的活性表明它能繞過現(xiàn)有耐藥機(jī)制，但對(duì)這種新化合物產(chǎn)生耐藥的可能性需要在臨床相關(guān)條件下進(jìn)一步研究。

　　在另一篇論文中，論文共同通訊作者、美國哈佛大學(xué)Daniel Kahne和同事及合作者一起，詳細(xì)檢查了這類抗生素的活性機(jī)制，表明它們以底物結(jié)合狀態(tài)捕獲脂多糖運(yùn)送復(fù)合物，使之難以移動(dòng)脂多糖，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

　　《自然》同期還發(fā)表同行專家的“新聞與觀點(diǎn)”文章認(rèn)為，此次研發(fā)出的新化合物在應(yīng)對(duì)高度耐藥病原CRAB中展現(xiàn)出前景，人體試驗(yàn)正在進(jìn)行，以深入開發(fā)這一化合物的臨床使用。這些研究還識(shí)別出脂多糖運(yùn)送物的一個(gè)特定構(gòu)象，可作為有效靶標(biāo)，以開發(fā)類似化合物定向針對(duì)其他的革蘭氏陰性菌。(完)